Oncogene：拮抗剂贝MLT-汀靶向TR4核受体能够增加癌对多烯紫杉醇的敏感性

2021-12-06 08:54:19 来源:

肝癌（PCa）是美国男性肝肺癌死亡者的第二大原因，并且转移去势抵抗性肝癌（mCRPC）患者没有病患选择。多烯紫杉醇（DTX）是mCRPC的一种标准的放射病患制剂。然而，对DTX的抗性是一个显著的临床问题，并且造成了了半数患者对病患没有响应。TR4氢激素被报道在PCa缓和过程中的有着重要的功用，然而，它与DTX抗性之间的关联仍旧未知。近期，有科学研究人员发现TR4在DTX放射病患最后的mCRPC细胞内和患者中的理解上调，并且TR4的理解与DTX的特异性相关，且有着较高的耐药水平。使用拮抗剂贝沙罗汀选择性剂TR4并能选择性TR4的反式激活并增加DTX的放射病患抗性。机制解析科学研究概括了TR4可能并能通过协调TR4/lincRNA-p21/HIF-1α/VEGF-A回波来改变DTX放射病患抗性。最后，科学研究人员指出，他们的结果表明了通过贝沙罗汀（Bex）选择性剂TR4/lincRNA-p21/HIF-1α/VEGF-A回波途径，也许并能增加DTX的放射病患特异性，从而更好的选择性mCRPC的缓和。原始来历：Hu L， Sun Y， Luo J et al. Targeting TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene increases docetaxel sensitivity to better suppress the metastatic castration-resistant prostate cancer progression. Oncogene. 20 Nov 2019本文系由梅斯药理学（MedSci）原创编译校对，转载需授权！